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    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Combination /GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell

    GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell

    CBP71499

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    I. Background

          GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起属于 促胰液素(B1 类)GPCR 家族,其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个 较大的、结构保守的胞外结构域(ECD),由 120-160 个残基组成,形成三层 α-β-β-α 折叠, 并由三个层间二硫键稳定。

          肠促胰岛素系统是调节餐后代谢的重要代谢轴。实现这种作用的两种肠促胰岛素肽是 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽 1(GLP-1),它们在胰岛β细胞和 其他组织中具有同源受体(GIPR 和 GLP-1R)。GLP-1R 的药物参与是治疗糖尿病高血糖 和减轻体重的行之有效的策略。Tirzepatide 是第一个在两种肠促胰岛素受体上具有双重活 性的单体肽。

     
    II. Description

           GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R&GIPR的信号转导过程,原理见下图所示。
     



    Figure 1. GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell 细胞模型原理图

     

    III. Introduction
    Expressed gene: GLP1R&GIPR
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM+10%FBS+ 2 μg/ml puro+ 5 μg/ml Blasticidin+ 200 μg/ml Hygromycin B
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for GLP1R&GIPR
    Transducer: Gs
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Recombinant GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell stably expressing GLP1R&GIPR.
     

    Figure 3. Dose  response of Agonists in GLP1R&GIPR Dual Reporter Cell(C43).
     

     



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